在Miloslav博士Polá?ek的带领下，来自布拉格IOCB的一组科学家创造了一种化合物，这种化合物的稳定性比当代医学中用于治疗肿瘤或作为磁共振成像造影剂的类似物质高出100万倍。他们发现了一种新方法，可以安全地将金属元素（即镧系元素）结合到药物分子中。他们的研究最近发表在《自然通讯》杂志上。
“镧系元素在医学中是不可或缺的，但提高它们在药物分子中的结合强度一直是一个挑战。过去三十年来，这一领域的进展一直停滞不前。稳定性是至关重要的，特别是在磁共振成像中使用的含钆造影剂。这一点很重要，因为如果钆从药物分子中逸出，它会对身体造成损害，”Polá?ek博士指出，并补充说，“我们新的合成原理叫做‘ClickZip’，它几乎不可逆地将这些金属结合到分子中，使它们更安全。”
“ClickZip就像一个陷阱。最初，分子是开放的，允许金属很容易进入一个准备好的结合位点。一旦它被安置在那里，“活板门”就会通过化学反应不可逆地关闭，确保金属无法逃逸。这是一种优雅而美丽的化学反应，”该出版物的第一作者，来自布拉格IOCB的Tomá?大卫博士描述道：“100万倍的稳定性意味着化合物的寿命延长了100万倍。这就像把一集电视剧的长度和一个人的寿命进行比较一样。”
这些新化合物有望使一些人受益，例如，肾功能受损的人，他们无法接受一些磁共振成像检查。这是因为他们的身体排泄造影剂的速度很慢，从而增加了他们可能释放有毒元素钆的风险。然而，潜在的应用程序并没有到此为止。ClickZip分子非常稳定，可以在浓酸中煮沸而不分解。有了这些化合物，就有可能标记，例如，在动物模型中测试的肽药物分子。由于有了这种特殊的标签，就有可能精确而灵敏地确定药物到达了哪些组织以及达到了多少。“我们甚至可以同时使用几个标签，从而研究单个生物体内的多个参数。这使我们能够收集更多的数据，并节省许多实验动物，”Miloslav Polá?ek说，他强调了这项研究的伦理意义。研究人员与Lenka博士（Maletínská）合作证明了这种体内多路复用的可行性，Lenka博士在布拉格IOCB领导了基于肽的抗肥胖药物的研究。
这一突破性的发现不仅拓宽了医学的视野，也拓宽了现代工业分支的视野。作者已经为这项技术申请了专利，现在正在寻找合作伙伴，帮助他们将这项技术推向市场。这项研究是由欧盟资助的EXCELES项目下的CarDia项目（LX22NPO5104）开展的，该项目旨在加强社会对严重疾病影响的抵御能力。
原始出版物：David， T.；?edinova m;我?剥a;困困?,j .;Maletinska l;波尔,r;半径标注?insky m;Mertlikova-Kaiserova h;?我?ek, k;Klepeta?卵子,b;Litecka m;Kaňa, a;图片d;Jaro?,a;Straka m;Polá?ek， M.超惰性镧系螯合物作为多重生物分析的质量标签。社会科学，2024,15,9836。DOI: 10.1038 / s41467 - 024 - 53867 - 1 https://rdcu.be/dZ892
捷克科学院有机化学和生物化学研究所（www.uochb.cz）是一个国际知名的科学机构，其主要任务是在化学生物学和药物化学、有机化学和材料化学、天然物质化学、生物化学和分子生物学、物理化学、理论化学和分析化学等领域进行基础研究。该研究所使命的一个组成部分是将基础研究成果转化为实践。它强调跨学科的研究结果在医学，药理学和其他领域的许多应用。
