快速流动化学法使硫酰氟的生产更快、更安全。这种气态试剂在合成可点击试剂时很有用，然后很容易功能化成无数的化合物，包括肽和蛋白质。大多数反应在不到两分钟的时间内以选择性的方式进行，这是高通量实验和药物发现的绝佳机会。
硫酰氟在点击化学反应中是一种非常有用的试剂，特别是硫(VI)氟交换，也称为SuFEx。瑞士苏黎世大学化学生物学应用的流动合成专家Nina Hartrampf解释说:“SuFEx化学与更著名的叠氮化物-炔点击化学非常相似，但正交。”她补充说:“反应在温和的反应条件下进行，通常会产生干净的转化。”在SuFEx反应中，“两种亲核试剂可以与硫酰氟反应，最终SO2部分最终在被点击的片段之间充当一个非常小的连接体”。Hartrampf说:“SuFEx点击反应通常用于药物化学中文库的生成，最近它们也被应用于生物分子的功能化，如肽和蛋白质。”SuFEx反应的另一个吸引人的方面是多功能性——它们与醇和胺一起工作，而不需要叠氮化物或炔，这是铜催化的点击反应的情况。
研究人员将市售的硫酰氯通过填充有固体氟化钾的反应器，就地生成硫酰氟。卤素原子的交换是由硫-氟键的较高稳定性驱动的。来自荷兰阿姆斯特丹大学的首席作者蒂莫西No?l解释说:“我们的微反应堆确保了气体的持续密封。”他补充说:“这提高了安全性……可以立即消耗气体，并大大加快了气液传质。”流动系统的效率优于传统方法，传统方法依赖于非选择性和难以安全处理的气体试剂。
一个三步协议，结合了SO2F2发生器模块，SuFEx模块和衍生模块
奥地利格拉茨大学(University of Graz)的流动化学专家奥利弗·卡佩(Oliver Kappe)解释说，事实上，人们已经知道用硫酰氯和氟化钾的混合物制备硫酰氟。然而，“主要的突破是使用流动化学按需合成硫酰氟”，他说。“填充床反应器使这一过程更快，对硫酰氟的选择性更强。卡普补充说，这种化合物是“一种轻度毒性气体，大多数实验室化学家都会避免使用……因为很难准确地确定剂量和少量来源。”这种原位设置是流动化学中一个公认的原则——“化学发生器”，根据需要，在飞行中制造危险试剂，并随后使用。
通常，化学家会尽量避免使用气态试剂，而用更容易处理的晶体试剂代替。No?l表示:“然而，这增加了分子质量……(并)导致大量副产品的产生，(并)提高了成本。”此外，由于这些试剂最终是从硫酰氟中提取出来的，它只是推迟了这个问题。“新的流动方法符合原子经济和绿色化学的原则，提高了效率，减少了浪费。
Kappe说:“这种方法对药物化学家来说可能特别有用，他们可以在他们的药物发现项目中应用SuFEx化学，以高度多样化的方式使分子功能化。”他补充说，论文中制备的物质“可以进一步被操纵成具有有趣生物功能的分子”。此外，该方法的模块化意味着“大多数对流动化学和专用设备知之甚少的合成化学家”都可以成功合成SuFEx试剂。
Hartrampf“对该方法的多功能性以及对肽和蛋白质的极快和高选择性修饰印象深刻”。事实上，No?l团队开发的流动策略成功地选择性地功能化了肽和蛋白质。他解释说:“我们逐渐扩大了方法的范围，从小分子到类药物结构，最后到肽和蛋白质。”No?l补充说:“尽管这些生物分子很敏感，而且有很多官能团，但它们似乎对我们的化学过程很耐受。”“我们发现这方面非常吸引人，并计划很快进一步探索。”
费尔南多Gomollón贝尔是一位科学作家和传播者
出生于英国剑桥。查看完整档案
